Источник: Автореф. дис... д-ра біол. наук: 02.00.10; 03.00.06 / О.В. Карпов; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2000. — 37 с. — укp.

Аннотация: Дисертацію присвячено питанням індукції інтерферонів I типу. Розроблено новий напрямок штучної стимуляції інтерфероногенезу, який грунтується на концепції направленого конструювання сполук - інтерфероногенів на основі молекулярних комплексів одноланцюгової РНК із синтетичними лігандами. Встановлено, що відповідно до ряду структурних умов, деяким інтеркаляторам притаманна здатність за умов взаємодії з молекулами одноланцюгової РНК утворювати в складі останніх стабільні дволанцюгові ділянки; а також вивчено фізико-хімічні параметри даного процесу. На моделі комплексу дріжджова РНК - тилорон гідрохлорид оцінено інтерфероногенну, противірусну та імуномодулюючу активності, а також рівень токсичності створених індукторів. Запропоновано гіпотезу щодо універсального механізму інтерфероногенезу, ключовим моментом якого є локальна деформація клітинної мембрани.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / І.Б. Кулик; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2002. — 18 с. — укp.

Аннотация: Показано, що фторування хіральних алканолів із захищеною гідроксильною групою біля реакційного центру, відбувається стереоселективно з невисокою регіоселективністю, а фторування пропаргільних спиртів проходить з високою регіоселективністю та супроводжується частковою рацемізацією залежно від вихідного спирту. Розроблено методи асиметричного синтезу фторовмісних блоків - потенційних сполук для одержання фторовмісних аналогів біологічно активних речовин.

Источник: Автореф. дис... канд. біол. наук: 02.00.10 / В.Б. Ларіонов; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2005. — 20 с. — укp.

Аннотация: Показано збільшення проникності шкіри для похідних 1,4-бенздіазепіну під впливом вищих аліфатичних кислот, спиртів і ряду солей алкілпіридинію. Встановлено, що величина зміни проникності шкіри за умови дії підсилювачів трансдермальної проникності залежить від переважного механізму їх дії та діпофільності похідних 1,4-бенздіазепіну. Виявлено, що застосування лауринової кислоти як підсилювача проникності шкіри змінює профіль протисудомної дії феназепаму за його трансдермального введення, збільшуючи біодоступність в 3 - 4 рази. Вперше обгрунтовано можливість оптимізації фармакотерапевтичної дії похідних 1,4-бенздіазепіну за їх трансдермального введення шляхом створення біологічно активної речовини, яка складається з фрагментів молекул активної речовини та підсилювача проникності.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / В.В. Ковалішин; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2001. — 19 с. — укp.

Аннотация: Вдосконалено існуючі методи комп'ютерного прогнозування фізіологічної дії речовин, базуючись на вивченні їх просторової будови. Показано, що для успішного розв'язання задач 3D-К3СА можна використовувати алгоритм просторового навчання штучних нейронних мереж (ШНМ). Новий алгоритм є комбінацією двох типів ШНМ - мережі Кохонена та ШНМ з прямим розповсюдженням сигналів. Використання двох типів мереж дозволяє значно стискувати вхідні дані та використовувати тільки невелике число ознак для виявлення взаємозв'язку структура - активність. Створена графічна програма полегшує візуалізацію отриманих результатів.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / С.С. Лукашов; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2003. — 19 с.: рис. — укp.

Аннотация: Вивчено вплив довжини та будови поліметинового ланцюга на спектрально-люмінесцентні властивості комплексів ціанітів з нуклеїновими кислотами (НК). З метою одержання флуоресцентних барвників для детекції НК розроблено хімічні підходи до синтезу нових триметинціанінів з замісниками у поліметиновому ланцюзі. Для одержання ацилметиленових основ - ключових інтермедіатів синтезу мезо-зміщених триметинціанінів вперше запропоновано C-ацилювання активних метиленових груп четвертинних солей азотистих гетероциклів імідазолідами карбонових кислот. Синтезовано та охарактеризовано понад 40 ціанінових барвників. Доведено, що введення домезо-положення поліметинового ланцюга триметинціаніну первинної аліфатичної групи значно зменшує рівень власної флуоресценції барвника, тоді як у комплексі з ДНК мезо-алкіл-триметинціанін випромінює у 2 - 3 рази інтенсивніше за відповідний барвник з незаміщеним поліметиновим ланцюгом. Виявлено, що мезо-заміщені триметинціаніни АТ-специфічно утворюють з ДНК флуоресцентні J-агрегатні структури. За допомогою спектрально-люмінесцентних методів показано, що переважним типом взаємодії триметинціанінів з НК є інтеркаляція. Низку барвників запропоновано для використання у флуоресцентному визначенні НК.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / Н.О. Фокіна; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2002.

Аннотация:

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / С.С. Огняник; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 1999. — 17 с. — укp.

Аннотация: Дисертація присвячена розробці методів синтезу та вивченню властивостей N-глікозидних та псевдоглікозидних похідних 6-азапіримідинів. Розроблено методи отримання нуклеозидів 6-азаурацилу та 6-азацитозину та їх ациклічних аналогів на основі одностадійного варіанту "силільної конденсації" та перйодатного окислення нуклеозидів. Вивчено біологічну активність одержаних сполук.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / Н.В. Лютенко; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2004. — 19 с.: рис., табл. — укp.

Аннотация: Внаслідок внутрішньомолекулярної електрофільної реакції ацилювання ТФАВ-похідного N-метилантранілової кислоти одержано 3-трифторацетилхінолон, що є фторованим аналогом відомих антибактеріальних препаратів. За допомогою комп'ютерної програми PASS 1.41 (Prediction of Activity Spectra for Substances) зроблено прогнозування біологічної активності синтезованих трифторометилвмісних сполук.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / О.А. Ляхова; НАН України. Фіз.-хім. ін-т ім. О.В.Богатського. — О., 2005. — 22 с.: рис., табл. — укp.

Аннотация: Досліджено питання синтезу гідразиновмісних моно- та біс-похідних акридину, антрацену та флуорену, ДНК-зв'язувальних властивостей та вивчено противірусну й інтерфероніндуючу активність цих сполук. Удосконалено методи одержання 9-хлоро- і 9-метоксіакридину. Для синтезу моно- і біс-похідних акридиннілгідразину показано переваги використання 9-метоксіакридину. Одержано ряд акридиніл-9-акрилгідразинів і показано можливість окиснення дією діетилазодикарбоксилату або киснем повітря силікагелю. Для вперше синтезованих аміноацетилгідразонів акридону, 9-формілакридину та 9-формілантрацену показано здатність інтекалювати в ДНК. Запропоновано спосіб одержання естерів амінокислот, ацильованих піридинкарбоновими кислотами у двофазному середовищі. Синтезовано нові лекситропсиноподібні дигідразиди та їх біс-акридин-, біс-антрацен- та біс- флуоренопохідні, вивчено їх нуклеотипні властивості. Показано, що сполука з лінкером та 1 інтеркалятором проявляє властивості комбілексину, а сполуки з 2-ма хромофорами є бісінтерлексинами. Розроблено метод первинного відбору нуклеотопних препаратів у тесті інгібування полімеразної ланцюгової реакції та підтверджено висновок стосовно біфункціонального зв'язування комбілексину та трифункціональне - бісінтерлексинів. Показано, що наявність у сполуки інтеркалюючих властивостей дозволяє прогнозувати її високу противірусну й інтерфероніндукуючу активності.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / І.О. Кочешев; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2001. — 19 с.: рис. — укp.

Аннотация: Запропоновано три нові варіанти синтезу гомо-n-мерних монометинціанінових барвників. Вперше синтезовано низку нових гомодимерних ціанінів і гомотримерних монометинціанінових барвників. Спектрально-люмінесцентними методами досліджено особливості взаємодії отриманих гомо-n-мерних ціанінів із ДНК. Вивчено вплив агрегаційних процесів на спектрально-люмінесцентні властивості комплексів гомо-n-мерних ціанінових барвників із НК. Показано, що наявність агрегаційних процесів значно підвищує чутливість флуоресцентної детекції на довжині хвилі випромінювання мономерної форми барвника за рахунок зростання співвідношення сигнал/шум. Проведено комп'ютерне моделювання геометричної структури агрегатів гомо-n-мерних монометинціанінів і розрахунки електронних переходів останніх. Квантово-хімічним розрахунками підтверджено можливість існування міжмолекулярних агрегаційних комплексів, утворених взаємодією трьох хромоформів, два з яких належать одній молекулі. Показано, що досліджені ціанінові барвники можуть бути використані як флуоресцентні зонди для визначення НК у розчині та під час електрофорезу в агарозному гелі.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / Яна Леонідівна Гаразд; НАН України; Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії. — К., 2006.

Аннотация:

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / М.М. Гаразд; Київ. нац. ун-т ім. Т.Шевченка. — К., 2000. — 17 с. — укp.

Аннотация: Дисертацію присвячено синтезу модифікованих аналогів природних 3-феноксихромонів та 4-фенілкумаринів з резорциновою, флороглюциновою, пірогалольною та орциновою орієнтацією гідроксигруп. З метою отримання нових фізіологічно активних сполук на основі 3-феноксихромонів та неофлавонів, вивчення їх хімічних властивостей було проведено реакції ацилювання, алкілювання та арилювання за фенольним гідроксилом, електрофільного заміщення в ядро (реакція Манніха), реакції за участю карбонільної групи хромонового циклу, добудови дигідрооксазинового та фуранового циклу за відповідним положенням кумаринової системи, а також синтезовано різноманітні за будовою амінокислотні і пептидні похідні 3-фенокси-хромонів та неофлавонів.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / А.А. Крисько; НАН України. Фіз.-хім. ін-т ім. О.В.Богатського. — О., 2000. — 17 с. — укp.

Аннотация: Розглянуто питання синтезу та досліджено властивості похідних 3-амінопіперидин-2,6-діону та 3-амінопіролідин-2,5-діону і RGD-міметиків на основі 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти. Синтезовано нові похідні 3-амінопіперидин-2,6-діону і 3-амінопіролідин-2,5-діону з антиагрегаційними властивостями. Запропоновано новий Arg-міметик - залишок 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти для отримання RGD-міметиків. на підставі використання даного Arg-міметика синтезовано новий модельний RGDF-міметик - 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутирилгліцил-L-аспартил-L-фенілаланін.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / К.О. Сідорова; НАН України. Фіз.-хім. ін-т ім. О.В.Богатського. — О., 2003.

Аннотация:

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / К.С. Андронаті; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2000.

Аннотация:

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / О.Г. Белюга; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2006. — 19 с.: рис. — укp.

Аннотация: Досліджено гетероциклізацію на основі амінодофенацилюючих реагентів, які виявилися придатними для препаративних синтезів ряду функціональних похідних оксазолу, тіазолу, імідазолу, імідазоазинів та іміадзоазолів, які є потенційними біорегуляторами, а деякі з них виявилися ефективними імуностимуляторами, які підвищують проліферацію тимоцитів на 60 - 70 %, а фагоцитарну активність - у 1,5 рази.

Источник: Автореф. дис... д-ра хім. наук: 02.00.10 / В.С. Броварець; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 1999. — 38 с. — укp.

Аннотация: Дисертація присвячена пошукам нових напрямків застосування функціоналізованих фосфонієвих реагентів для синтезу біоактивних гетероциклічних сполук азольного та азинового рядів. На основі ациламіновінілфосфонієвих солей та споріднених реагентів вдалося знайти оригінальні підходи до препаративного одержання нових функціональних похідних оксазолу, тіазолу, селеназолу, імідазолу, тетразолу, піримідину, s-триазину та імідазопіридину. Серед них знайдені ефективні інсектициди, нематоциди, фунгіциди, рістрегулятори, бактерициди, антибластичні препарати та анальгетики. Для кожного ряду цих біорегуляторів вивчена залежність "структура-активність". Усі ці дослідження дали можливість сформулювати концепцію фосфонієвих синтезів біорегуляторів гетероциклічної природи, котра базується на широкому застосуванні різноманітних фосфонієвих реагентів в регіоселективних циклізаціях, простоті виділення в індивідуальному стані продуктів таких перетворень, можливості модифікації їх за допомогою методології "Umpolung" і, нарешті, здатності їх до легкого дефосфорилювання у лужному середовищі. Висвітлення характерних особливостей цього загального підходу є основою подальшого розширення сфери використання доступних фосфонієвих реагентів в синтезах таких біоактивних гетероциклічних сполук, які важко або неможливо отримати традиційними способами.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / О.В. Головченко; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2004. — 20 с. — укp.

Аннотация: Запропоновано оптимальні методи синтезу нових типів азолів з біофорними групами - потенційних біорегуляторів різної дії. Показано можливість їх легкого утворення з доступних похідних 5-меркапто-, 5-аміно і 5-гідразино-1,3-оксазолів, які містять біля центра C-4 різноманітні електроноакцепторні групи. Відзначено оригінальність трансформації похідних 5-гідразино-1,3-оксазолу у заміщені 1,3,4-оксадіазоли і 1,3,4-тіадіазоли. Серед нових азолів виявлено ефективні імуномодулятори, які підвищують фагоцитоз у щурів майже у 2 рази.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / Л.В. Музичка; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2005. — 20 с. — укp.

Аннотация: Досліджено фосфонієві синтези нових типів заміщених піримідинів та їх конденсованих аналогів з біофорними групами, які часто містять сірку та фосфор. Показано, що дані сполуки легко утворюються на основі доступних фосфонієвих реагентів: трифенілфосфораніліденацетонітрилу, 2-бензімідазолілметилтрифенілфосфонію хлориду та 2-метилтіо-1-ціаноетенілтрифенілфосфонію йодиду. Відзначено особливу цінність фосфонієвих синтезів нових похідних 4-аміно-6-меркапто- або 4,6-димеркаптопіримідину, серед яких вдалося виявити дуже сильні антисептики, рекомендовані для подальшого вивчення.

Источник: Автореф. дис... канд. хім. наук: 02.00.10 / Н.В. Андрушко; НАН України. Ін-т біоорган. хімії та нафтохімії. — К., 2002. — 16 с. — укp.

Аннотация: Висвітлено стереохімію ефірів N-фосфорильованих амінокислот і фосфамідів, методи одержання оптично активних амідів кислот три- та п'ятивалентного атома фосфору, а також їх властивості. Знайдено асиметричну індукцію біля тривалентного атома фосфору в реакції хлоридів тривалентного атома фосфору з амінами за наявності третинних амінів: триетиламіну, діазабіциклооктану, діазабіциклоундецену. Виявлено діадну фосфор-азотну таутомерію у випадку біс- і тріс(алкіламіно)фосфінів. Уперше синтезовано оптично активні моноалкіламіди арил- і алкілфосфонистих кислот. Досліджено асиметричну індукцію реакцій тіонування, окиснення, гідролізу й ацидолізу амідів кислот тривалентного атома фосфору. Запропоновано стереоселективний метод окиснення амідів кислот тривалентного фосфору за допомогою реакційної пари тетрагалогенометан/метанолу. За допомогою ЯМР спектрів досліджено механізм реакції окиснення. Синтезовано нові оптично активні P-H-вмісні сполуки.